Показания Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе моно- или комбинированной терапии). Противопоказания Противопоказания - повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата- болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром "беспокойных ног" и другие связанные с ними двигательные нарушения- почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (КК менее 30 мл/мин)- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность нс установлены). С осторожностью: - почечная недостаточность умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин): - печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (клинические данные ограничены)- возраст старше 75 лет. Беременность Беременность. Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять препарат Тримектал® МВ во время беременности. Период грудного вскармливания. Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Не следует применять препарат Тримектал® МВ во время грудного вскармливания. Применение и дозы Внутрь, во время приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Тримектал® МВ назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером). Продолжительность курса лечения - по рекомендации врача. Максимальная суточная доза составляет 70 мг. Особые группы пациентов Пациенты с нарушениями функции почек У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) суточная доза составляет 35 мг утром во время завтрака. Пациенты пожилого возрастаУ пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел "Фармакокинетика"). Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен происходить с осторожностью (см. раздел "Особые указания"). Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто >:1/10: часто от >: 1/100 до <: 1/10:нечасто от >: 1/1000 до <: 1/100: редко >: 1/10000 до <: 1/1000: очень редко <: 1/10000, включая отдельные сообщения:частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота: частота неизвестна - запор. Общие расстройства: часто - астения. Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение, головная боль:частота неизвестна - симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и "шаткость" походки, синдром "беспокойных ног", другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии: нарушения сна (бессонница, сонливость). Со стороны кожных покровов:часто - кожная сыпь, зуд, крапивница:частота неизвестна - острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке. Со стороны сердечно-сосудистой системы:редко - ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, "приливы" крови к коже лица. Со стороны органов кроветворения:частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Со стороны печени и желчевыводящих путей:частота неизвестна - гепатит. Передозировка: В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию. Взаимодействие с другими ЛС: В клинических исследованиях триметазидина показано, что он способствует увеличению антиишемической активности других антиангинальных препаратов. Других взаимодействий не наблюдалось. Фармакологическое действие и фармакокинетика Триметазидин оказывает антигипоксантиое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, триметазидин оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекгорный эффект триметазидипа обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина. Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Триметазидии уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатиифосфокиназы (КФК) из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда. Триметазидин уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза. Экспериментально подтверждено, что триметазидии обладает следующими свойствами: - поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии- уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии- понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца: - уменьшает размер повреждения миокарда- не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.У пациентов со стенокардией триметазидии- увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии- ограничивает колебания артериального давления (АД), вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений- значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия- улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией. Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией как в монотерапии, так и в составе комплексной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов. Фармакокинетика: Всасывание. После приема внутрь триметазидии быстро и практически полностью абсорбируется в жулудочно-кишечном тракте. Биодоступность - 90 %. Биодоступность достижения максимальной концентрации в плазме крови - 5 ч. Свыше 24 часов концентрация триметазидина в плазме крови остается на уровне, превышающем 75 % концентрации, определяемой через 11 часов. Равновесное состояние достигается через 60 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина. Распределение Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию распределения триметазидина в тканях. Связь с белками плазмы крови около 16 % in vitro. Выведение. Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60 % - в неизмененном виде). Период полувыведения около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом пациента. Легко проникает через гистогематические барьеры. Фармакокинетика у особых групп пациентов. Пациенты с нарушениями функции почек. Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), и в среднем в 4 раза - у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было. Пациенты пожилого возраста У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Особые указания Препарат Тримектал® МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации). Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования. При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром "беспокойных ног", тремор, неустойчивость в позе Ромберга и "шаткость" походки, триметазидин следует окончательно отменить. Такие случаи редки, и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов - в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога. Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и "шаткостью" походки или выраженным снижением АД, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты. Следует с осторожностью назначать препарат Тримектал® МВ пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции: пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), а также пожилым пациентам старше 75 лет. Ввиду лекарственной формы препарата Тримектал® МВ таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, каркас таблетки препарата может не раствориться в кишечнике и выделиться с калом, что не влияет па терапевтическую эффективность препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Учитывая возможность развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы при приеме триметазидина (см. раздел "Побочное действие"), следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Тримектал® МВ Международное непатентованное название:Триметазидин. Форма выпуска:таблетки с модифицированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой. Состав:Одна таблетка с модифицированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: триметазидипа дигидрохлорид - 35,0 мг:вспомогательные вещества: коллидон SR (ноливинилацетат 80%, повидон 19%, натрия лаурилсульфат 0,8 %, кремния диоксид 0,2 %) - 137,5 мг: кальция гидрофосфата дигидрат - 73,8 мг: кремния диоксид коллоидный - 1,2 мг: магния стеарат - 2,5 мг:пленочная оболочка: [гипромеллоза - 4.80 мг, тальк - 1,60 мг, титана диоксид - 0.88 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0.72 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] - 8.0 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-004842/10 Фармгруппа: антигипоксантное средство. Дата регистрации: 27.05.2010. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. Упаковка:Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 35 мг. 10, 20 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 60 таблеток в байке из полиэтилена высокой плотности. 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 2, 3, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток, 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки но 30 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Срок годности:3 года. По истечении срока годности не использовать. Владелец рег.удостоверения:ВЕРТЕКС, АО Производитель:ВЕРТЕКС, АО. Представительство
