Показания Артериальная гипертензия I степени (мягкой степени тяжести) (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами). Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к S(-)амлодипину и другим производным дигидропиридина: - стенокардия Принцметала: - тяжелая артериальная гипотензия: - коллапс, кардиогеный шок: - беременность и период лактации: - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: Нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия умеренной степени тяжести, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой возраст. Беременность Применение и дозы Рекомендуемая начальная доза Эс. Корди Кора - 2,5 мг один раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена при недостаточном терапевтическом эффекте до 5 мг однократно в сутки. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, отдышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), "приливы" крови к лицу, редко - нарушение ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, мигрень. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, утомляемость, сонливость, изменение настроения: редко - судороги потеря сознания, гиперстезии, нервозность, парастезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычайные сновидения, очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастрии: редко - повышение уровня "печеночных" ферментов и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея, очень редко - гастрит, повышение аппетита, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, снижение потенции: очень редко - дизурия, полиурия. Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении): очень редко - миастения. Прочие: редко - гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда: очень редко - холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия. Передозировка: Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению): для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен. Взаимодействие с другими ЛС: Ингибиторы микросомального окисления увеличивают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают. Гипотензивный эффект ослабляют альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики. Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты. Амиодарон, хинидин, альфа 1 - адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и блокаторы "медленных" кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие. Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. При совместном применении с препаратами лития возможно усиление появлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов "медленных" кальциевых каналов. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT. Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина. Фармакологическое действие и фармакокинетика Фармакологические свойства S (-) амлодипин - это фармакологически активный изомер амлодипина. Фармакодинамика Производное дигидропиридина - блокатор "медленных" кальциевых каналов, S (-) изомер выделен, так как обладает более выраженным фармакологическим действием, чем R (+) амлодипин. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами S (-) амлодипин является более сильнодействующим по сравнению с R (+) изомером, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного "лежа" и "стоя"). Время наступления эффекта - 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа. Фармакокинетика: После приема внутрь (однократная доза 2,5 мг) S(-) амлодипина абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 65 %, максимальная концентрация в сыворотке крови (8,30 +/- 1,071 нг/мл) наблюдается через 2,73 +/- 0,88 часов. Равновесная концентрация достигается после 7 дней терапии. Прием пищи не влияет на абсорбцию S (-) амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (93 %), связывается с белками плазмы крови. S (-) Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90 %) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект "первого прохождения" через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного перорального приема период полувыведения (Т1/2) варьирует от 14,62 до 68,88 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60 % принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10 % в неизменном виде, а 20-25% через кишечник, а также с грудным молоком. Общий клиренс S(-) амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг). У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение S(-) амлодипина замедлено (Т >:/, 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику S (-)амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется. Особые указания В период лечения препаратом Эс. Корди Кор необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости и разрастание десен). У пожилых пациентов может удлиняться период полувыведения и клиренс препарата. Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами. Несмотря на отсутствие у блокаторов "медленных" кальциевых каналов синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Влияние на способность управлять транспортными средствами: У некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Эс. Корди Кор Международное непатентованное название:Левамлодипин. Форма выпуска:таблетки. Состав:Таблетки 2,5 мг: Активное вещество: S(-)амлодипина бесилата в пересчете на S(-)амлодипин 2,5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 50 мг: лактоза 41,427мг: кремния диоксид коллоидный 1,4 мг: магния стеарат 4,2 мг: кроскармеллоза натрия 4,2 мг: оксид железа желтый 0,14 мг. Таблетки 5 мг: Активное вещество: S(-)амлодипина бесилата в пересчете на S(-)амлодипин 5мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 46,367 мг: лактоза 40,767 мг: кремния диоксид коллоидный 1,4 мг: магния стеарат 4,2 мг: кроскармеллоза натрия 4,2 мг: оксид железа желтый 0,8 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-003270/07 Фармгруппа: Блокатор "медленных" кальциевых каналов. Дата регистрации: 17.10.2007. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки 2,5 мг: плоские светло-желтые таблетки с вкраплениями, сердцевидной формы со скошенными краями, на одной стороне "А", на другой - 2,5. Таблетки 5 мг: плоские желтые таблетки с вкраплениями, сердцевидной формы со скошенными краями, на одной стороне "А", на другой - 5. Упаковка:Таблетки по 2,5 и 5 мг. По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и пленки ПВХ. По 3 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:АКТАВИС ГРУПП, AO Производитель:EMCURE PHARMACEUTICALS Ltd. Представительство:Актавис, ООО
